【药物名】cabozantinib

【商品名】Cabometyx

【通用名】卡博替尼

【初次获批时间】2012年

【类别】小分子激酶抑制剂

【靶点】VEGFR2,MET,RET

【分子结构】分子式：C28H24FN3O5·C4H6O5分子量为：635.6

【适应症】CABOMETYX是激酶抑制剂适用为有晚期肾细胞癌(RCC)曽接受以前抗-血管生成治疗患者的治疗。

【剂量和药物管理】

1 推荐剂量不要用卡赞替尼胶囊替代CABOMETYX片。

CABOMETYX推荐的每天剂量是60 mg，不要与食物给予CABOMETYX。指导患者服用CABOMETYX前和至少1小时后共至少2小时不要进食。继续治疗直至患者再也不经历临床获益或经受不可接受毒性。整吞CABOMETYX片。

2 剂量调整对正在进行手术患者计划安排的手术前至少28天停止治疗用CABOMETYX，包括牙科手术。终止强抑制剂后2至3天恢复CYP3A4抑制剂开始前使用剂量。

【剂型和规格】60 mg CABOMETYX片为黄色薄膜包衣，椭圆形无划线。40 mg CABOMETYX片是黄色薄膜包衣，三角形无划线。20 mg CABOMETYX片是黄色薄膜包衣，圆无划线。

【禁忌症】无。

【警告和注意事项】

1 出血用CABOMETYX发生严重出血。在卡赞替尼临床计划还发生致命性出血。不要给予CABOMETYX有严重出血或处于严重出血风险患者。

2 GI穿孔和瘘管在一项随机化肾细胞癌研究中，CABOMETYX-治疗患者报道瘘管1.2%(包括0.6%肛门瘘管) 而依维莫司-治疗患者为0%。

3 血栓性事件CABOMETYX治疗导致血栓性事件发生率增加。在卡赞替尼临床计划中发生致命性血栓性事件。

4 高血压和高血压危象CABOMETYX治疗导致治疗-出现高血压的发生率增加。

5 腹泻用CABOMETYX治疗患者74%发生腹泻和用依维莫司治疗患者中28%。CABOMETYX-治疗患者11%发生3级腹泻而依维莫司-治疗患者为2%。

6 掌跖红感觉迟钝综合征用CABOMETYX治疗患者42%发生掌跖红感觉迟钝综合征(PPES)和用依维莫司治疗患者中6%。

7 可逆性后部白质脑病综合征在卡博替尼临床计划中发生可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)，一种通过MRI上特征性发现诊断的皮层下血管性水肿的综合症。

8 胚胎-胎儿毒性根据来自动物研究数据和其作用机制，当给予妊娠妇女CABOMETYX可能致胎儿危害。

【不良反应】最常报道的(≥25%)不良反应为：腹泻，疲乏，恶心，食欲减退，掌跖红感觉迟钝综合征(PPES)，高血压，呕吐，体重减低和便秘。

【药物相互作用】【在特殊人群中的使用】

1 妊娠风险总结根据来自动物研究发现和其作用机制，CABOMETYX可致胎儿危害当给予一位妊娠妇女。

2 哺乳风险总结没有关于卡博替尼或其代谢物在人乳汁的存在，或它们影响哺乳喂养婴儿，或乳汁生产的资料。

3 生殖潜能的女性和男性避孕女性当给予一位妊娠妇女CABOMETYX可能致胎儿危害。

4 儿童使用尚未在儿童患者中研究CABOMETYX的安全性和有效性。

5 老年人使用在3期研究中，41%用CABOMETYXRCC的治疗患者为年龄65岁和以上，和8%为年龄75和以上。

【药物成分】CABOMETYX是卡赞替尼[cabozantinib]的(S)-苹果酸盐，一个激酶抑制剂。卡赞替尼(S)-苹果酸盐是白色至米白色固体实际上不溶于水性介质。CABOMETYX(卡赞替尼)片以薄膜包衣片含20 mg，40 mg，或60 mg卡赞替尼供应，分别是等同于25 mg，51 mg，或76 mg的卡赞替尼(S)-苹果酸盐。CABOMETYX还含以下无活性成分：微晶纤维素，无水乳糖，羟丙基纤维素，羧甲基纤维素钠，胶体二氧化硅，和硬脂酸镁。膜包衣含羧丙基纤维素，二氧化钛，三乙酰甘油酯，和氧化铁黄。

【药物机制】体外生化和/或细胞学分析曽显示卡赞替尼抑制MET，VEGFR-1，-2和-3，AXL，RET，ROS1，TYRO3，MER，KIT，TRKB，FLT-3，和TIE-2酪氨酸激酶的活性。这些受体酪氨酸激酶是涉及正常细胞学功能和病理学过程两个方面例如肿瘤发生，转移，肿瘤血管生成，药物抗性，和肿瘤慰环境的维持。

【药品储存】  贮存CABOMETYX在20°C至25°C(68°F至77°F)；外出允许从15°C至30°C(59°F至86°F)。