卡博替尼治疗甲状腺癌的药理

卡博替尼小编 发布于 2018-03-18 分类:卡博替尼资讯 阅读( 1844 ) 评论( 0 )

卡博替尼治疗甲状腺癌的药理。卡博替尼是一种多激酶抑制剂,据海得康卡博替尼代购了解到,卡博替尼的靶点包括RET、AXL、NTRK、KIT、VEGFR1/2/3等。而目前已经批准的卡博替尼的适应症包括复发难治的晚期甲状腺髓样癌,那么可能会有朋友感到好奇,卡博替尼是怎么对抗的甲状腺癌的?接下来就让小编为大家分析一二。

甲状腺癌分子生物学研究进展是靶向治疗的基础,其中与甲状腺癌发病密切相关,较具有代表性的基因主要包括RET基因、RAS基因、BRAF基因和VEGF基因等。其中RET基因的突变常见于甲状腺髓样癌(MTC)及甲状腺乳头状癌(PTC)。

统计表明约95%的遗传性MTC和70%的散发性MTC是由RET基因突变引起。RET基因特异位点的点突变可以增强RET蛋白的转化能力,激发酪氨酸激酶自动磷酸化,诱导甲状腺滤泡旁细胞增生过度以致形成MTC。RET基因断裂与不同异源基因融合,形成融合基因RET/PTC。该类型重排使RET基因的启动子改变,从而激活该基因。

而卡博替尼是新一代的以抗血管生成为主要机制的多激酶抑制剂,研究表明卡博替尼的靶点有多个,其中就包括诱发MTC的RET靶点。卡博替尼就是通过抑制RET的激酶活性来减少肿瘤细胞转移并抑制肿瘤血管新生,从而达到抗肿瘤的效果。

也因为卡博替尼的靶点之多,所以除了甲状腺癌以外,卡博替尼也可用于其他癌种的治疗,虽然目前批准的卡博替尼的适应症不多,但是关于卡博替尼治疗其他病种的研究也在积极进行中,我们期待卡博替尼有更出彩的表现。

 

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